2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (缺氧诱导因子/缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶)

Hypoxia-inducible factors; HIFs; HIF-PH

HIF（缺氧诱导因子）是响应细胞环境中可用氧气变化的转录因子，具体而言，响应氧气减少或缺氧。HIF 信号级联介导缺氧（低氧浓度状态）对细胞的影响。缺氧通常会阻止细胞分化。然而，缺氧促进血管的形成，对胚胎和癌症肿瘤中血管系统的形成很重要。伤口中的缺氧还会促进角质形成细胞的迁移和上皮的修复。一般来说，HIF 对发育至关重要。在哺乳动物中，HIF-1 基因的缺失会导致围产期死亡。HIF-1 已被证明对软骨细胞的存活至关重要，使细胞能够适应骨骼生长板内的低氧条件。HIF 在调节人体新陈代谢中起着核心作用。最近，已经开发了几种作为选择性 HIF 脯氨酰羟化酶抑制剂的药物。

HIFs (Hypoxia-inducible factors) are transcription factors that respond to changes in available oxygen in the cellular environment, to be specific, to decreases in oxygen, or hypoxia. The HIF signaling cascade mediates the effects of hypoxia, the state of low oxygen concentration, on the cell. Hypoxia often keeps cells from differentiating. However, hypoxia promotes the formation of blood vessels, and is important for the formation of a vascular system in embryos, and cancer tumors. The hypoxia in wounds also promotes the migration of keratinocytes and the restoration of the epithelium. In general, HIFs are vital to development. In mammals, deletion of the HIF-1 genes results in perinatal death. HIF-1 has been shown to be vital to chondrocyte survival, allowing the cells to adapt to low-oxygen conditions within the growth plates of bones. HIF plays a central role in the regulation of human metabolism. Recently, several drugs that act as selective HIF prolyl-hydroxylase inhibitors have been developed.

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 亚型特异性产品:

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-17412R
    Minocycline hydrochloride (Standard)

    盐酸米诺环素 (标准品)

    		Inhibitor
    Minocycline (hydrochloride) (Standard) 是 Minocycline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Minocycline hydrochloride 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline hydrochloride 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α) 抑制剂。Minocycline hydrochloride 具有抗癌(anti-cancer)，抗炎(anti-inflammatory) 和谷氨酸 (glutamate) 拮抗作用。Minocycline hydrochloride 降低谷氨酸神经传递，显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline hydrochloride 通过与细菌核糖体30S亚基结合，抑制细菌蛋白的合成，从而产生抑菌 (bacteriostatic) 作用。
    Minocycline hydrochloride (Standard)
  • HY-147025
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine Activator 98.62%
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 是一种双靶点 PROTAC，不仅可以靶向 Smad3 的泛素化和降解，还可以提高 HIF-α 蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 对肾性贫血具有多途径抗纤维化作用和肾脏保护作用。
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine
  • HY-77554
    Cephalomannine

    三尖杉宁碱

    		98.49%
    Cephalomannine 是一种可以从大多数三尖杉属植物中分离得到的一种紫杉醇 (HY-B0015) 生物碱类似物。Cephalomannine 是一种具有口服活性的抗肿瘤试剂 (anti-tumor agent)，可作为化疗试剂用于癌症研究。
    Cephalomannine
  • HY-N2518
    Agnuside

    穗花牡荆苷

    		Inhibitor 99.90%
    Agnuside 能够用于哮喘，炎症，血管生成疾病的研究。Agnuside是一种口服有效的可以从黄荆中提取的化合物。
    Agnuside
  • HY-N1477
    Dencichine

    三七素

    		Inhibitor 99.59%
    Dencichin 是从三七中分到的非蛋白氨基酸，能够抑制 HIF-prolyl hydroxylase-2 (PHD-2) 的活性。
    Dencichine
  • HY-N5112B
    β,β-Dimethylacrylshikonin 99.30%
    β,β-Dimethylacrylshikonin (Isoarnebin I) 是一种萘醌衍生物，可从紫草中分离得到。β,β-Dimethylacrylshikonin 通过 PI3K 依赖性途径诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 表达，从而促进血管生成。β,β-Dimethylacrylshikonin 抑制 Notch-1 活化。β,β-Dimethylacrylshikonin 抑制肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制肿瘤生长。
    β,β-Dimethylacrylshikonin
  • HY-15672
    FM19G11 Inhibitor 98.39%
    FM19G11 是一种 hypoxia-inducible factor-1-alpha (HIF-1α) 抑制剂，在 HeLa 细胞中抑制缺氧诱导的荧光素酶活性，其 IC50 值为 80 nM。当 HIF-1α 途径在常氧条件下失活时，FM19G11 会调节其他信号途径，包括 mTOR 和 PI3K/Akt/eNOS。
    FM19G11
  • HY-158341
    IOX5 Inhibitor 99.39%
    IOX5 是一种选择性脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂，对 PHD2 的 IC50 为 0.19  μM。IOX5 可以稳定急性髓系白血病 (AML) 细胞中的 HIF-1α，抑制细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis)。IOX5 具有抗白血病的活性。
    IOX5
  • HY-148877
    AT-533 Inhibitor 98.38%
    AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活，包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。
    AT-533
  • HY-N0487
    Glucosamine sulfate

    硫酸氨基葡萄糖

    		Inhibitor ≥98.0%
    Glucosamine sulfate (D-Glucosamine sulfate) 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine sulfate 也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分，当外用时，对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。
    Glucosamine sulfate
  • HY-153016
    HIF-2α agonist 2 Agonist 99.59%
    HIF-2α agonist 2 (compound 10) 是一种 HIF-2α 激动剂，在 20 μM 剂量下，EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2 可用于氧代谢研究。
    HIF-2α agonist 2
  • HY-146144
    HIF-IN-1 Inhibitor 98.00%
    HIF-IN-1 (Compound 3c) 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1) 抑制剂。HIF-IN-1 抑制 HIF-1α 蛋白聚集，不影响 HIF-1α mRNA 的水平。HIF-IN-1 无明显细胞毒性。
    HIF-IN-1
  • HY-N3244
    Moracin O

    桑辛素O

    		Inhibitor 99.98%
    Moracin O 是从 Morus alba Linn. 中分离出来的 2-芳基苯并呋喃。Moracin O 对缺氧诱导因子 (HIF-1) 表现出强大的体外抑制活性。Moracin O 减少了氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的活性氧 (ROS) 的产生。Moracin O 具有神经保护和抗炎作用。
    Moracin O
  • HY-B0988R
    Deferoxamine mesylate (Standard)

    甲磺酸去铁胺 (Standard)

    		Activator
    Deferoxamine (mesylate) (Standard) 是 Deferoxamine (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Deferoxamine mesylate (Deferoxamine B mesylate) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子)，被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。Deferoxamine mesylate 可上调 HIF-1α 水平，具有较好的抗氧化活性，还能抗增殖和诱导癌细胞凋亡。Deferoxamine mesylate 可用于糖尿病、神经退行性疾病以及抗癌和抗 COVID-19 的研究。
    Deferoxamine mesylate (Standard)
  • HY-128872
    Etrinabdione Activator 99.16%
    Etrinabdione (EHP-101; VCE-004.8) 是一种口服有效的，特异性 PPARγ 和 CB2 受体双重激动剂。Etrinabdione 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活 HIF 通路。Etrinabdione 是半合成，多靶点大麻喹啉，具有有效的抗炎活性。Etrinabdione 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。
    Etrinabdione
  • HY-119264A
    PRLX-93936 dihydrochloride Inhibitor 99.83%
    PRLX-93936 dihydrochloride (Compound 16) 是 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌活性。PRLX-93936 能抑制激活的 Ras 通路，可以用于复发或复发难治性多发性骨髓瘤的研究。
    PRLX-93936 dihydrochloride
  • HY-108868
    Mersalyl

    汞撒利

    		Inducer
    Mersalyl (Salirgan) 是一种有效的血管内皮生长因子 (VEGF) 和 缺氧诱导因子 1 (HIF-1) 诱导剂。Mersalyl 诱导 VEGF 和 ENO1 mRNA 表达。Mersalyl 具有利尿作用。
    Mersalyl
  • HY-130413
    Protectin D1 Inhibitor 99.10%
    Protectin D1，神经细胞产生的神经保护素 D1，是由二十二碳六烯酸产生的一个新的生物活性产品家族的成员。Protectin D1 还是一种专门的促分解介质，在多种人类疾病模型中具有有效的体内促分解作用。同时，Protectin D1 是一种 NALP3 炎性小体的抑制剂，能够调节 PI3K/AKT 和 HIF-1α 信号通路。Protectin D1 通过降低 ROS 水平，抑制 NALP3、ASC 和 Caspase-1 的表达，从而减少 IL-1β 和 IL-18 等促炎因子的释放，发挥抗炎作用。此外，Protectin D1 通过上调 miRNA-210，促进 PI3K/AKT 信号通路激活，发挥心脏保护作用。Protectin D1 有望用于心血管疾病和炎症疾病的研究。
    Protectin D1
  • HY-151344
    HIF-1/2α-IN-2 Inhibitor 99.55%
    HIF-1/2α-IN-2 是一种 HIF-1/2α 抑制剂。HIF-1/2α-IN-2 通过靶向铁硫簇组装件 ISCA2 以降低 HIF-1/2α 水平并诱导缺铁反应。
    HIF-1/2α-IN-2
  • HY-153017
    HIF-1 inhibitor-4 Inhibitor 99.50%
    HIF-1 inhibitor-4 是一种 HIF-1 抑制剂 (IC50: 560 nM)。HIF-1 inhibitor-4 减少 HIF-1α 蛋白水平而不影响 mRNA 水平。
    HIF-1 inhibitor-4
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Isoform Comparison

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